Nimetazepam CAS: 2011-67-8 υπνωτικό ηρεμιστικό

Η νιμεταζεπάμη είναι ένα μέτριας δράσης υπνωτικό, ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης.Συντέθηκε για πρώτη φορά το 1964 από μια ομάδα της Hoffmann-La Roche.Έχει ισχυρά υπνωτικά, κατά του άγχους, ηρεμιστικά και χαλαρωτικά αποτελέσματα των σκελετικών μυών.Η νιμεταζεπάμη είναι επίσης ένα ιδιαίτερα αποτελεσματικό αντισπασμωδικό.Πωλείται ως δισκίο 5 χιλιοστόγραμμα που ονομάζεται Erimin, ένα εμπορικό σήμα που κατασκευάζεται και πωλείται από τη Sumitomo, μια μεγάλη ιαπωνική εταιρεία.Η Ιαπωνία είναι η μόνη χώρα στον κόσμο που παράγει νιμεταζεπάμη.Εκτός Ιαπωνίας, το Erimin είναι διαθέσιμο στο μεγαλύτερο μέρος της Ανατολικής και Νοτιοανατολικής Ασίας και χρησιμοποιείται ευρέως ως βραχυπρόθεσμη θεραπεία για άτομα με σοβαρή αϋπνία που δυσκολεύονται να αποκοιμηθούν ή να παραμείνουν για ύπνο.Η Sumitomo έχει σταματήσει να φτιάχνει το Erimin από τον Νοέμβριο του 2015. Είναι ακόμα διαθέσιμο ως γενόσημο ή Lavol.

Η νιμεταζεπάμη χορηγήθηκε ευρέως στις δεκαετίες του 1980 και του 1990, ιδιαίτερα στην Ιαπωνία, τη Μαλαισία, το Μπρουνέι, τις Φιλιππίνες, την Ταϊλάνδη, την Ινδονησία, το Χονγκ Κονγκ και τη Σιγκαπούρη.Καθώς η κατάχρηση και ο εθισμός είναι ανεξέλεγκτη, οι συνταγές για το φάρμακο έχουν μειωθεί απότομα από το 2005. Χρησιμοποιείται κυρίως ως αντισπασμωδικό στα παιδιά.Επίσης εξακολουθεί να χρησιμοποιείται στις πιο σοβαρές και εξουθενωτικές περιπτώσεις αϋπνίας σε ενδονοσοκομειακές ρυθμίσεις ή βραχυπρόθεσμη θεραπεία εξωτερικών ασθενών.Για το σκοπό αυτό, τα υπνωτικά χάπια βενζοδιαζεπίνες Εσαζολάμη και νιτραζεπάμη χρησιμοποιήθηκαν πιο συχνά από τη νιτραζεπάμη.Τα αντικαταθλιπτικά όπως η τραζοδόνη και η μιρταζαπίνη ή η Ζοπικλόνη και η ζολπιδέμη είναι τα φάρμακα πρώτης γραμμής για την αϋπνία.

Αν και η συνταγογράφηση νιμεταζεπάμης έχει μειωθεί, η κατάχρηση του φαρμάκου παραμένει υψηλή στο Μπρουνέι, τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία και τις Φιλιππίνες.Συνήθως χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μεθαμφεταμίνη και έκσταση, καθώς και με οπιοειδή (ιδιαίτερα ηρωίνη ή μορφίνη).Το Nimetazepam υπόκειται σε αυστηρούς νομικούς περιορισμούς στη Μαλαισία, οι οποίοι έχουν κάνει το φάρμακο σπάνιο, αλλά πολλά από τα χάπια που πωλούνται στη μαύρη αγορά με το όνομα Nimetazepam είναι πλαστά.Η διαζεπάμη και η νιτραζεπάμη είναι από τις πιο συχνά χρησιμοποιούμενες βενζοδιαζεπίνες στην περιοχή, και ως εκ τούτου, συνήθως εκτρέπονται και πωλούνται στη μαύρη αγορά, συχνά ως νιτραζεπάμη.

Η παράνομη παρασκευή του Nimezepam (πωλείται ως Erimin-5) είναι ευρέως διαδεδομένη στην περιοχή.Η κατάχρηση της νιμεταζεπάμης συνέχισε να αυξάνεται κατά τη διάρκεια της δεκαετίας του 2010.Οι κατασχέσεις παράνομα παρασκευασμένων δισκίων Erimin-5 συνέπεσαν με κατασχέσεις μεθαμφεταμίνης στη Μαλαισία.Ένας μικρός αριθμός 46 παράνομων δισκίων Erimin-5 που κατασχέθηκαν εξετάστηκαν για τις φυσικές και χημικές τους ιδιότητες.Το δραστικό συστατικό, το πρόσθετο, το πρωτογενές αραιωτικό και η βαφή αποτελούν τα χημικά χαρακτηριστικά του δισκίου.Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η νιμεταζεπάμη ήταν το πιο κοινό δραστικό συστατικό στη συντριπτική πλειονότητα των κατασχεθέντων δισκίων.Η λακτόζη ανιχνεύθηκε ως το κύριο αραιωτικό στα περισσότερα δείγματα, ακολουθούμενη από μαννιτόλη και στη συνέχεια διένυδρο φωσφορικό όξινο ασβέστιο.Το Sunset yellow βρέθηκε στα περισσότερα δείγματα χαπιών, που χρησιμοποιήθηκε μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλες βαφές (π.χ. ταρτάρ και Lichenol 4R) για να δώσει στο χάπι ένα ροδακινί/πορτοκαλί χρώμα.Τα πράσινα δισκία στο δείγμα περιείχαν έντονο μπλε και τρυγικές βαφές.Η διαζεπάμη είναι κατά κύριο λόγο ένα φάρμακο κατά του άγχους και είναι το δραστικό συστατικό μόνο σε ένα από τα 46 δισκία.Η νιτραζεπάμη, ένα ισχυρό ηρεμιστικό και υπνωτικό και το μητρικό φάρμακο της νιτραζεπάμης, βρέθηκε ότι είναι μια δευτερεύουσα ένωση, με την καφεΐνη να είναι το κύριο συστατικό που συνδυάζεται σε τρία δισκία.

Το 2003, η Σιγκαπούρη κατέσχεσε 94.200 δισκία Erimin-5.Το εργαστήριο του Κεντρικού Συμβουλίου Ναρκωτικών (CNB) πραγματοποίησε δοκιμές στα δισκία και τα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν ότι ήταν πράγματι νιτραζεπάμη.