Inhibitor GW0742 CAS 317318-84-6 Λευκή σκόνη

Η ανταρίνη (S-4) είναι η ένωση που προέρχεται από αρυλοπροπιοναμίδιο [S-3-(4-ακετυλαμινο-φαινοξυ)-2-υδροξυ-2-μεθυλ-Ν-(4-νιτρο-3-τριφθορομεθυλ-φαινυλ)-προπιοναμίδιο] πρώτα περιγράφεται από τους Yin et al.να είναι ένας εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέα ανδρογόνων (SARM).Η ανταρίνη (S-4) αποδείχθηκε από in vitro και in vivo μελέτες ότι είναι ένας αποτελεσματικός αναβολικός αγωνιστής, χωρίς παρενέργειες που συχνά σχετίζονται με αναβολικά-ανδρογόνα στεροειδή, που σχετίζονται κυρίως με τη συγγένεια του υποστρώματος για την 5α-ρεδουκτάση για την παραγωγή DHT στον προστάτη.
Η φαρμακολογική δραστηριότητα της ανταρίνης υποδηλώνει τη μεγάλη δυνατότητα της ανταρίνης στην ανάπτυξη των κλινικά διαθέσιμων SARM, τα οποία προσφέρουν μοναδικά θεραπευτικά πλεονεκτήματα έναντι των στεροειδών ομολόγων τους και μια συναρπαστική ευκαιρία για διαφορική ρύθμιση των επιδράσεων των ανδρογόνων σε διάφορους ιστούς στόχους, ελαχιστοποιώντας έτσι την παρέμβαση στο φυσιολογικό .Έτσι, η ανταρίνη έχει πολλά υποσχόμενες προηγμένες κλινικές δοκιμές που στοχεύουν στη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία και στην εξουδετέρωση των συμπτωμάτων σοβαρών ασθενειών όπως η σαρκοπενία και η καρκινική καχεξία.
Η ανταρίνη είναι ένας εκλεκτικός μη στεροειδής αγωνιστής των υποδοχέων ανδρογόνων (AR) με Ki 4 nM.Η ανταρίνη παρουσιάζει ισχυρή και αποτελεσματική αναβολική δράση και έχει ως αποτέλεσμα τη δοσοεξαρτώμενη διέγερση της ανάπτυξης στον προστάτη και στα σπερματικά κυστίδια, αντίστοιχα.Η ανταρίνη έχει πιθανές αντιοστεοπορωτικές ιδιότητες.
Το Andarine (παλαιότερα γνωστό ως GTx-007; S-4; GTx007; S4) είναι ένας από του στόματος βιοδραστικός και εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα ανδρογόνων (AR), συγκεκριμένα ένας εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέα ανδρογόνου (SARM), που έχει πιθανή χρησιμότητα στη μυϊκή απώλεια και την οστεοπόρωση.Ενεργοποιεί το AR με Ki 4 nM και είναι ιστοεκλεκτικό για αναβολικά όργανα.Το Andarine διερευνάται για τη θεραπεία καταστάσεων όπως η μυϊκή απώλεια, η οστεοπόρωση και η καλοήθης υπερτροφία του προστάτη.Σε ένα ζωικό μοντέλο καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη, η ανταρίνη αποδείχθηκε ότι μειώνει το βάρος του προστάτη με παρόμοια αποτελεσματικότητα με τη φιναστερίδη, αλλά χωρίς να προκαλεί μείωση της μυϊκής μάζας ή αντι-ανδρογόνες παρενέργειες.